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为了农业强农村美农民富******

为了农业强农村美农民富

——以习近平同志为核心的党中央引领推进新时代农业农村现代化事业述评

  “从世界百年未有之大变局看,稳住农业基本盘、守好‘三农’基础是应变局、开新局的‘压舱石’。对我们这样一个拥有14亿人口的大国来说,‘三农’向好,全局主动。”

  农为邦本,本固邦宁。

  党的十八大以来,以习近平同志为核心的党中央高度重视“三农”工作,站在统筹中华民族伟大复兴战略全局和世界百年未有之大变局的高度,引领推进新时代农业农村现代化事业发展,带领全党全国各族人民为农业强、农村美、农民富不懈奋斗,打赢脱贫攻坚战,实施乡村振兴战略,推动农业农村取得历史性成就、发生历史性变革。

  新时代新征程,遵循习近平总书记指明的奋进方向,我国从农业大国向农业强国加快转变,广袤乡村展现欣欣向荣新气象,亿万农民满怀信心耕耘在希望的田野上。

  推动农业高质高效:

  “确保国家粮食安全,调整优化农业结构,加快构建现代农业产业体系、生产体系、经营体系,推进农业由增产导向转向提质导向”

  冬日时节,北方的冬小麦正在越冬,而南海之滨耕耘正当时,海南三亚迎来忙碌的南繁育种季。

  在崖州区的中国农业大学作物育种海南基地,科研人员正播种玉米育种材料、观察玉米植株长势。10多年来,这里诞生的一个个良种在全国大面积推广。10公里外,一座种业科创新城正在崛起。

  今年4月,习近平总书记在崖州湾种子实验室考察调研时强调,只有用自己的手攥紧中国种子,才能端稳中国饭碗,才能实现粮食安全。

  这一幕让广大科研工作者倍感振奋,让亿万农民深深感到习近平总书记对于农业的高度重视。

  中国要强,农业必须强。

  党的十八大以来,以习近平同志为核心的党中央着眼国家安全发展大局和人民美好生活需要,加快推动农业高质量发展、绿色发展。党的二十大报告进一步提出“加快建设农业强国”的战略要求。

  ——始终绷紧粮食安全这根弦,始终坚持以我为主、立足国内、确保产能、适度进口、科技支撑。

  粮食安全在总书记心中是个“永恒课题”。习近平总书记指出,中国人的饭碗任何时候都要牢牢端在自己手上。

  党的十八大以来,各地各部门深入落实“藏粮于地、藏粮于技”战略,不断完善支持粮食生产的保障机制,调动主产区和农民种粮积极性,建立健全粮食安全责任制。

  国家统计局最新数据显示,今年全国粮食总产量达13731亿斤,比上年增加74亿斤,粮食产量连续8年稳定在1.3万亿斤以上。

  事非经过不知难。今年的粮食生产连过数关,先后经历北方罕见秋汛造成全国三分之一冬小麦晚播、夏季长江流域极端高温干旱、农资涨价、局地新冠肺炎疫情等多重挑战。粮食再夺丰收,充分证明党中央决策部署有力有效。各地持续加强水利等基础设施建设,加强抗灾增产科技应用推广,全社会形成重农抓粮氛围,共同确保中国人的饭碗牢牢端在自己手中。

  粮食产能夯得更实。我国严守18亿亩耕地红线,到今年底将累计建成10亿亩旱涝保收、高产稳产的高标准农田,启动实施国家黑土地保护工程,种业振兴行动开局良好。农作物自主培育品种面积占比95%以上,实现中国粮主要用中国种。

  ——深化农业供给侧结构性改革,调整优化种植结构,树立大食物观,满足人民日益增长的美好生活需要。

  习近平总书记指出,要把增加绿色优质农产品供给放在突出位置,狠抓农产品标准化生产、品牌创建、质量安全监管,推动优胜劣汰、质量兴农。

  餐桌的变化,从一个柑橘可以看出。冬日时节,柑橘给人们带来美味和健康。以前我国柑橘只在9月至次年1月上市,如今四季均有鲜果上市,而且包括柑、橘、橙、柚、金柑、柠檬等多种类型。品种更新换代、完熟采收、留树保鲜、覆膜晚采、采后保鲜技术及分选包装等技术,都是品质提升的“密码”。

  党的十八大以来,我国农产品供给结构不断优化,大豆油料种植面积稳中有进,优质食味稻、强筋弱筋小麦等优质专用农产品日益丰富。菜果茶、猪肉、羊肉、禽蛋、水产品产量均居世界首位。

  ——加快转变农业发展方式,加快农业技术创新步伐,走出一条集约、高效、安全、持续的现代农业发展道路。

  习近平总书记强调,确保国家粮食安全,调整优化农业结构,加快构建现代农业产业体系、生产体系、经营体系,推进农业由增产导向转向提质导向。

  10年来,我国推动农业发展由数量增长为主向数量质量并重转变、由依赖资源要素投入向创新驱动转变、由粗放型经营向绿色低碳循环发展转变。

  农业现代化,关键是农业科技现代化。我国农作物耕种收综合机械化率从2012年的57.2%提高到2021年的72%,农业科技进步贡献率从54.5%提高到61%以上。三大主粮基本实现机械化,农业机械化取得长足发展,智慧农业快速起步,农村电商异军突起。

  农业资源保护和利用持续加强。各地坚持节约集约循环利用的资源观,发展生态循环农业,对山水林田湖草实施更严格的保护,加快地下水漏斗区、土壤重金属污染区等治理,全面实施长江十年禁渔,重点流域水生生物保护水平不断提高。

  ——深化农村改革,巩固完善农村基本经营制度,推动农村承包地“三权分置”,加快新型农业经营主体发展,为现代农业发展筑牢根基。

  土地,民之本。

  2016年4月25日,习近平总书记在安徽凤阳县小岗村主持召开农村改革座谈会时指出:“要坚持把解决好‘三农’问题作为全党工作重中之重,加大推进新形势下农村改革力度,加强城乡统筹,全面落实强农惠农富农政策,促进农业基础稳固、农村和谐稳定、农民安居乐业。”

  截至2020年底,我国开展农村承包地确权登记颁证工作,涉及2亿多农户。党的十九大报告明确,保持土地承包关系稳定并长久不变,第二轮土地承包到期后再延长30年,给农民吃上了“定心丸”。2021年土地经营权流转面积5.57亿亩,有效促进了农业适度规模经营发展。

  以家庭农场、农民合作社、农业企业等为主的新型农业经营主体,成为推动现代农业发展的重要力量,各类社会化服务组织总数达到104.1万个,有力带动小农户与现代农业发展有机衔接。加快推进农业现代化的美好蓝图,在广袤乡村不断铺展。

  推动乡村宜居宜业:

  “让生态美起来、环境靓起来,再现山清水秀、天蓝地绿、村美人和的美丽画卷”

  乡村承载着农产品供给、生态屏障、文化传承等重要功能。农村环境直接影响米袋子、菜篮子、水缸子、城镇后花园。

  良好人居环境,是广大农民的殷切期盼。

  “良好生态环境是农村最大优势和宝贵财富。要守住生态保护红线,推动乡村自然资本加快增值,让良好生态成为乡村振兴的支撑点。”2017年12月28日,习近平总书记在中央农村工作会议上强调。

  ——村里环境美起来,生产方式绿起来。

  道路干净整洁,街道两旁每户村民门口都摆放着垃圾桶,不时有保洁人员对垃圾进行集中清理……走进内蒙古乌兰浩特市乌兰哈达镇三合村,一派美丽乡村图景。

  以前,这里也曾经历“脏乱差”。为解决生活垃圾处理难题,当地采取“户分类、村收集、镇转运、市处理”的垃圾治理模式。不仅大大改善了村里的卫生环境,老百姓也被动员起来,主动加入到垃圾清理中。

  习近平总书记强调,实施乡村振兴战略,一个重要任务就是推行绿色发展方式和生活方式,让生态美起来、环境靓起来,再现山清水秀、天蓝地绿、村美人和的美丽画卷。

  党的十八大以来,习近平总书记的殷殷嘱托正在变为现实,三合村的变化正是全国乡村面貌持续改善的缩影。

  近年来,党中央、国务院连续部署实施《农村人居环境整治三年行动方案》和《农村人居环境整治提升五年行动方案(2021-2025年)》。各地各部门真抓实干,不断擦亮农村的绿水青山,扎实解决农民身边的一件件“小事”,交出了靓丽的答卷。

  截至2021年底,我国农村卫生厕所普及率超过70%,农村生活垃圾进行收运处理的自然村比例稳定保持在90%以上,农村生活污水乱排现象基本得到管控。

  农业面源污染治理取得积极成效。各地各部门持续推进农业清洁生产,推动农药、化肥减量增效,2021年农药、化肥使用量分别比2015年减少17%以上和13.8%。全国畜禽粪污综合利用率达76%以上,秸秆综合利用率达到88.1%,废旧农膜回收率稳定在80%以上。

  ——基础设施不断完善,乡村生产生活更便利。

  拧开水龙头,澄净的自来水潺潺流出,家住陕西省安康市包湾村的包成云拿着从自家菜园收割的芹菜,开始洗菜做饭。

  位于深山的包湾村一直深受缺水之困,以前为了从井里打水,居民得起早去排队。2019年初,自来水厂的水终于通进了村子,村民们不仅有水喝,而且水质有保障。“现在再不用天天牵挂着吃水问题了。”包成云感慨地说。

  水润乡村,幸福绵延。

  党的十八大以来,农民身边的一件件“小事”,正在汇聚成巨大的变化。我国实施乡村建设行动,农村自来水普及率达84%,基本实现村村通电、通硬化路、通客车、通光纤和4G网络。各地把挖掘原生态村居风貌和引入现代元素结合起来,打造各具特色的现代版“富春山居图”。

  ——公共服务更加健全,百姓日子更幸福。

  “现在看病不用出远门,村里住院能报销,我们的健康更有保障,生活越来越好了!”贵州铜仁市印江土家族苗族自治县新寨镇高峰村村民黄朝进难掩心中激动。

  前不久,黄朝进在山上干农活时,被野蜂蜇伤昏迷,危及生命。新寨镇卫生院医生余淑红接到电话,立即联系救护车前往施救。经过在卫生院一周的住院治疗,黄朝进痊愈出院。

  “以前要是遇到这种紧急情况,只能将病人往县城医院送。”余淑红说,现在通过推进中心村卫生室建设,农村医疗水平提高了,群众看病就医一般不用再跑远路。

  “要坚持以人民为中心的发展思想,推动巩固拓展脱贫攻坚成果同全面推进乡村振兴有效衔接,更加聚焦群众普遍关注的民生问题,办好就业、教育、社保、医疗、养老、托幼、住房等民生实事,一件一件抓落实,让各族群众的获得感成色更足、幸福感更可持续、安全感更有保障。”2021年7月,习近平总书记在西藏考察时强调。

  党的十八大以来,各地不断健全农村基层医疗卫生服务体系,我国乡村医疗卫生机构和人员的“空白点”历史性全面消除,农村医疗卫生机构设施和人才的薄弱环节持续性得到加强。

  截至2021年底,全国有县级医疗卫生机构2.3万个,乡镇卫生院3.5万个,村卫生室59.9万个,实现了县乡村医疗卫生机构全覆盖。

  加快构建县乡村三级农村养老服务网络。近年来,我国统筹城乡基本养老服务体系建设,充分考虑农村养老服务递送半径长、服务设施老旧、服务成本高、专业人才队伍不足等特点,着力补齐农村养老服务短板,逐步实现城乡基本养老服务均等化。

  健全乡村治理体系,村庄更安全和谐。以党组织为领导的农村基层组织建设明显加强,自治、法治、德治相结合的乡村治理体系进一步完善。“互联网+政务服务”进一步向乡村延伸覆盖,农民的获得感、幸福感、安全感更有保障、更可持续。

  推动农民富裕富足:

  “检验农村工作实效的一个重要尺度,就是看农民的钱袋子鼓起来没有”

  清晨,地处武陵山区的重庆石柱土家族自治县中益乡华溪村从薄雾中醒来。山高沟深、土地贫瘠,这里曾是重庆市18个深度贫困乡镇之一。

  2019年4月15日,习近平总书记来到大山深处的华溪村。在脱贫户马培清家中,总书记看谷仓、进厨房,详细询问生活、收入情况。

  “幸福是奋斗出来的。党的政策对老百姓好,才是真正的好。”89岁的老党员马培清始终忘不了总书记的这番话。3年多来,村里大力发展脆李、脆桃,林下再套种黄精等作物。随着村里中蜂养殖、乡村旅游等产业不断壮大,村民的增收渠道更加丰富多元。

  2021年华溪村集体经济联合社收入超过60万元,向农民分红近15万元。

  中国要富,农民必须富。

  8年艰苦卓绝,8年攻坚拔寨。在以习近平同志为核心的党中央引领推动下,全国人民不懈奋斗,我国现行标准下9899万农村贫困人口全部脱贫,832个贫困县全部摘帽,行路难、吃水难、用电难、通信难、上学难、就医难等问题得到历史性解决,创造了彪炳史册的人间奇迹。

  如今,我们正以更扎实的努力奋斗,接续推进乡村振兴,向着共同富裕阔步前进。

  “农业农村工作,说一千、道一万,增加农民收入是关键。”

  “检验农村工作实效的一个重要尺度,就是看农民的钱袋子鼓起来没有。”

  “促进共同富裕,最艰巨最繁重的任务仍然在农村。”

  ……

  在习近平总书记心中,始终牵挂的是让亿万农民过上更加富足的日子。

  今年6月27日,习近平总书记给安徽省太和县的种粮大户徐淙祥回信说:“这些年,党中央出台了一系列支持粮食生产的政策举措,就是要让中国人的饭碗牢牢端在自己手中,就是要让种粮农民有钱挣、得实惠,日子越过越好。”

  为了保障农民种粮收益,党中央持续出台惠农政策,稳步提高稻谷、小麦最低收购价水平,实现三大粮食作物完全成本保险和种植收入保险主产省产粮大县全覆盖。今年以来,面对农资价格上涨等情况,中央财政先后向实际种粮农民发放400亿元一次性补贴。

  “种粮补贴、最低收购价、农资补贴,党的惠农好政策一个接一个,乡亲们种粮的劲头更足了。”徐淙祥说。

  发展特色产业、推动外出务工、加快三产融合发展……各地各部门多措并举促农民增收。洛川苹果、赣南脐橙、定西马铃薯、苍溪猕猴桃等一批特色品牌不断发展壮大,多种形式技能培训推动农民工能力提升,农事体验、观光采摘、乡土美食、民俗文化、特色乡宿等新业态成为农民增收新动力。

  农民群众腰包更鼓。2021年我国农村居民人均可支配收入达18931元,相比2012年翻了一番多;城乡居民人均可支配收入之比由2012年的2.88:1缩小至2021年的2.50:1。

  农民增收既关系民生福祉,也事关加快构建新发展格局。几亿农民同步迈向现代化,能够释放出巨量的消费和投资需求。城乡经济循环是国内大循环的题中应有之义,也是确保国内国际双循环比例关系健康的关键因素。

  ……

  既要富口袋,也要富脑袋。习近平总书记强调,“乡村文明是中华民族文明史的主体,村庄是这种文明的载体,耕读文明是我们的软实力”“培育文明乡风、良好家风、淳朴民风,推动乡村经济、乡村法治、乡村文化、乡村治理、乡村生态、乡村党建全面强起来”。

  近年来,相关部门先后印发《关于进一步推进移风易俗建设文明乡风的指导意见》《开展高价彩礼、大操大办等农村移风易俗重点领域突出问题专项治理工作方案》等文件,各地各部门深入贯彻落实,推进农村精神文明建设。

  安徽省滁州市凤阳县小岗村成立“美德银行”,为村民发放善行美德积分“存折”,倡导“小事不办、大事简办”,村里推进移风易俗成效显著。

  在青海省海北藏族自治州祁连县,当地从老党员、老干部、老模范中选拔人员组成“三老”宣讲团,把党的方针政策从会议室搬到百姓的家门口。

  ……

  孝老爱亲、勤俭持家,文明新风吹遍田野乡村。越来越多的农民群众改了旧习惯、提了精神气、换了新面貌。

  党的十八大以来,我国设立中国农民丰收节,加强传统农耕文化保护和传承,涌现出一批乡土文化和民间艺术人才。全国构建完善农民教育培训体系,实施高素质农民培育计划,2014年以来培育高素质农民超过700万人次。

  奋进新时代,砥砺新征程。

  全面建设社会主义现代化国家,最艰巨最繁重的任务仍然在农村。党的二十大报告对建设农业强国和宜居宜业和美乡村作出部署。全面推进乡村振兴任务艰巨、使命光荣。

  在以习近平同志为核心的党中央坚强领导下,全国人民同心协力、勇毅前行,继续巩固脱贫攻坚成果,全面推进乡村振兴,为实现农业农村现代化而不懈奋斗,必将扎实推动建设社会主义现代化强国,向着实现中华民族伟大复兴稳步前进!

  (新华社北京12月22日电 记者齐中熙、于文静、高敬、严赋憬、李晓婷)

  《光明日报》( 2022年12月23日 01版)

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?******

  相比起今年诺贝尔生理学或医学奖、物理学奖的高冷,今年诺贝尔化学奖其实是相当接地气了。

  你或身边人正在用的某些药物,很有可能就来自他们的贡献。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  2022 年诺贝尔化学奖因「点击化学和生物正交化学」而共同授予美国化学家卡罗琳·贝尔托西、丹麦化学家莫滕·梅尔达、美国化学家巴里·夏普莱斯(第5位两次获得诺贝尔奖的科学家)。

  一、夏普莱斯:两次获得诺贝尔化学奖

  2001年,巴里·夏普莱斯因为「手性催化氧化反应[1] [2] [3]」获得诺贝尔化学奖,对药物合成(以及香料等领域)做出了巨大贡献。

  今年,他第二次获奖的「点击化学」,同样与药物合成有关。

  1998年,已经是手性催化领军人物的夏普莱斯,发现了传统生物药物合成的一个弊端。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  过去200年,人们主要在自然界植物、动物,以及微生物中能寻找能发挥药物作用的成分,然后尽可能地人工构建相同分子,以用作药物。

  虽然相关药物的工业化,让现代医学取得了巨大的成功。然而随着所需分子越来越复杂,人工构建的难度也在指数级地上升。

  虽然有的化学家,的确能够在实验室构造出令人惊叹的分子,但要实现工业化几乎不可能。

  有机催化是一个复杂的过程,涉及到诸多的步骤。

  任何一个步骤都可能产生或多或少的副产品。在实验过程中,必须不断耗费成本去去除这些副产品。

  不仅成本高,这还是一个极其费时的过程,甚至最后可能还得不到理想的产物。

  为了解决这些问题,夏普莱斯凭借过人智慧,提出了「点击化学(Click chemistry)」的概念[4]。

  点击化学的确定也并非一蹴而就的,经过三年的沉淀,到了2001年,获得诺奖的这一年,夏普莱斯团队才完善了「点击化学」。

  点击化学又被称为“链接化学”,实质上是通过链接各种小分子,来合成复杂的大分子。

  夏普莱斯之所以有这样的构想,其实也是来自大自然的启发。

  大自然就像一个有着神奇能力的化学家,它通过少数的单体小构件,合成丰富多样的复杂化合物。

  大自然创造分子的多样性是远远超过人类的,她总是会用一些精巧的催化剂,利用复杂的反应完成合成过程,人类的技术比起来,实在是太粗糙简单了。

  大自然的一些催化过程,人类几乎是不可能完成的。

  一些药物研发,到了最后却破产了,恰恰是卡在了大自然设下的巨大陷阱中。

   夏普莱斯不禁在想,既然大自然创造的难度,人类无法逾越,为什么不还给大自然,我们跳过这个步骤呢?

  大自然有的是不需要从头构建C-C键,以及不需要重组起始材料和中间体。

  在对大型化合物做加法时,这些C-C键的构建可能十分困难。但直接用大自然现有的,找到一个办法把它们拼接起来,同样可以构建复杂的化合物。

  其实这种方法,就像搭积木或搭乐高一样,先组装好固定的模块(甚至点击化学可能不需要自己组装模块,直接用大自然现成的),然后再想一个方法把模块拼接起来。

  诺贝尔平台给三位化学家的配图,可谓是形象生动[5] [6]:

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  夏普莱斯从碳-杂原子键上获得启发,构想出了碳-杂原子键(C-X-C)为基础的合成方法。

  他的最终目标,是开发一套能不断扩展的模块,这些模块具有高选择性,在小型和大型应用中都能稳定可靠地工作。

  「点击化学」的工作,建立在严格的实验标准上:

  反应必须是模块化,应用范围广泛

  具有非常高的产量

  仅生成无害的副产品

  反应有很强的立体选择性

  反应条件简单(理想情况下,应该对氧气和水不敏感)

  原料和试剂易于获得

  不使用溶剂或在良性溶剂中进行(最好是水),且容易移除

  可简单分离,或者使用结晶或蒸馏等非色谱方法,且产物在生理条件下稳定

  反应需高热力学驱动力(>84kJ/mol)

  符合原子经济

  夏尔普莱斯总结归纳了大量碳-杂原子,并在2002年的一篇论文[7]中指出,叠氮化物和炔烃之间的铜催化反应是能在水中进行的可靠反应,化学家可以利用这个反应,轻松地连接不同的分子。

  他认为这个反应的潜力是巨大的,可在医药领域发挥巨大作用。

  二、梅尔达尔:筛选可用药物

  夏尔普莱斯的直觉是多么地敏锐,在他发表这篇论文的这一年,另外一位化学家在这方面有了关键性的发现。

  他就是莫滕·梅尔达尔。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  梅尔达尔在叠氮化物和炔烃反应的研究发现之前,其实与“点击化学”并没有直接的联系。他反而是一个在“传统”药物研发上,走得很深的一位科学家。

  为了寻找潜在药物及相关方法,他构建了巨大的分子库,囊括了数十万种不同的化合物。

  他日积月累地不断筛选,意图筛选出可用的药物。

  在一次利用铜离子催化炔与酰基卤化物反应时,发生了意外,炔与酰基卤化物分子的错误端(叠氮)发生了反应,成了一个环状结构——三唑。

  三唑是各类药品、染料,以及农业化学品关键成分的化学构件。过去的研发,生产三唑的过程中,总是会产生大量的副产品。而这个意外过程,在铜离子的控制下,竟然没有副产品产生。

  2002年,梅尔达尔发表了相关论文。

  夏尔普莱斯和梅尔达尔也正式在“点击化学”领域交汇,并促使铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应(Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition),成为了医药生物领域应用最为广泛的点击化学反应。

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  三、贝尔托齐西:把点击化学运用在人体内

  不过,把点击化学进一步升华的却是美国科学家——卡罗琳·贝尔托西。

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  虽然诺奖三人平分,但不难发现,卡罗琳·贝尔托西排在首位,在“点击化学”构图中,她也在C位。

  诺贝尔化学奖颁奖时,也提到,她把点击化学带到了一个新的维度。

  她解决了一个十分关键的问题,把“点击化学”运用到人体之内,这个运用也完全超出创始人夏尔普莱斯意料之外的。

  这便是所谓的生物正交反应,即活细胞化学修饰,在生物体内不干扰自身生化反应而进行的化学反应。

  卡罗琳·贝尔托西打开生物正交反应这扇大门,其实最开始也和“点击化学”无关。

  20世纪90年代,随着分子生物学的爆发式发展,基因和蛋白质地图的绘制正在全球范围内如火如荼地进行。

  然而位于蛋白质和细胞表面,发挥着重要作用的聚糖,在当时却没有工具用来分析。

  当时,卡罗琳·贝尔托西意图绘制一种能将免疫细胞吸引到淋巴结的聚糖图谱,但仅仅为了掌握多聚糖的功能就用了整整四年的时间。

  后来,受到一位德国科学家的启发,她打算在聚糖上面添加可识别的化学手柄来识别它们的结构。

  由于要在人体中反应且不影响人体,所以这种手柄必须对所有的东西都不敏感,不与细胞内的任何其他物质发生反应。

  经过翻阅大量文献,卡罗琳·贝尔托西最终找到了最佳的化学手柄。

  巧合是,这个最佳化学手柄,正是一种叠氮化物,点击化学的灵魂。通过叠氮化物把荧光物质与细胞聚糖结合起来,便可以很好地分析聚糖的结构。

  虽然贝尔托西的研究成果已经是划时代的,但她依旧不满意,因为叠氮化物的反应速度很不够理想。

  就在这时,她注意到了巴里·夏普莱斯和莫滕·梅尔达尔的点击化学反应。

  她发现铜离子可以加快荧光物质的结合速度,但铜离子对生物体却有很大毒性,她必须想到一个没有铜离子参与,还能加快反应速度的方式。

  大量翻阅文献后,贝尔托西惊讶地发现,早在1961年,就有研究发现当炔被强迫形成一个环状化学结构后,与叠氮化物便会以爆炸式地进行反应。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  2004年,她正式确立无铜点击化学反应(又被称为应变促进叠氮-炔化物环加成),由此成为点击化学的重大里程碑事件。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  贝尔托西不仅绘制了相应的细胞聚糖图谱,更是运用到了肿瘤领域。

  在肿瘤的表面会形成聚糖,从而可以保护肿瘤不受免疫系统的伤害。贝尔托西团队利用生物正交反应,发明了一种专门针对肿瘤聚糖的药物。这种药物进入人体后,会靶向破坏肿瘤聚糖,从而激活人体免疫保护。

  目前该药物正在晚期癌症病人身上进行临床试验。

  不难发现,虽然「点击化学」和「生物正交化学」的翻译,看起来很晦涩难懂,但其实背后是很朴素的原理。一个是如同卡扣般的拼接,一个是可以直接在人体内的运用。

「  点击化学」和「生物正交化学」都还是一个很年轻的领域,或许对人类未来还有更加深远的影响。(宋云江)

  参考

  https://www.nobelprize.org/prizes/chemistry/2001/press-release/

  Pfenninger, A. Asymmetric Epoxidation of Allylic Alcohols: The Sharpless Epoxidation[J]. Synthesis, 1986, 1986(02):89-116.

  Rao A S . Addition Reactions with Formation of Carbon–Oxygen Bonds: (i) General Methods of Epoxidation - ScienceDirect[J]. Comprehensive Organic Synthesis, 1991, 7:357-387.

  Kolb HC, Finn MG, Sharpless KB. Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions. Angew Chem Int Ed Engl. 2001 Jun 1;40(11):2004-2021.

  https://www.nobelprize.org/uploads/2022/10/popular-chemistryprize2022.pdf

  https://www.nobelprize.org/uploads/2022/10/advanced-chemistryprize2022.pdf

  Demko ZP, Sharpless KB. A click chemistry approach to tetrazoles by Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition: synthesis of 5-acyltetrazoles from azides and acyl cyanides. Angew Chem Int Ed Engl. 2002 Jun 17;41(12):2113-6. PMID: 19746613.

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